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APEx BIO官方网站VU0359595 PLD1抑制剂CAS#1246303在中国

作者:365bet官网投注      发布日期:2019-06-04   点击:

产品描述
VU0359595是PLD1的选择性选择性抑制剂。
磷脂酶D(PLD)同工酶中间体磷脂水解和转磷酸化
到目前为止,已经鉴定出两种PLD PLD1和PLD2的大型哺乳动物。
已经鉴定PLD在细胞进展,骨骼活动的重组和细胞运动中是复杂的[1]。
体外:VU0359595是具有CIN50de3的PLD1的抑制剂。
7 nM。
VU0359595显示出比PLD2> 1,700倍的选择性。
PLD2的CI50deVU0359595值为6。
4μM[1]。
初步证据表明VU0359595没有显示与PLD催化位点的任何相互作用,但可能是它们通过链接具有PLD链和抑制[1]。
在500 nM时,VU0359595显着降低了一种野生型多文化培养物中的PLD活性58%[2]。
VU0359595,1%FCS刺激的增加,减少了弱的细胞增殖类型和在500nM浓度下缺乏PLD2的细胞[2]。
VU0359595(500 nM)显着降低了基因型刺激细胞的细胞增殖[2]。
参考文献:[1]Lewis JA,Scott SA,Lavieri R等。
设计和合成选择性同种型磷脂酶D(PLD)抑制剂
第一部分:替代中和特权结构对PLD1规范的影响[J]
生物有机和生物化学快报,2009,19(7):1916-1920。
[2]Burkhard,Beyer,Klein。
磷脂酶D1的作用与毛滴虫的增殖:本发明抑制剂的作用及遗传排斥[J]。
European Journal of Phacology,2015,761:398-404。




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